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科研成果

奥沙利铂和伊立替康共载脂质体—改良药物剂型

作者 :    来源 :    发表时间 : 2020-08-13    浏览次数 :

一、研究背景

化疗药物是医学中常用的治疗癌症的药物,通过作用在癌细胞生长繁殖的不同环节上,抑制或杀死癌细胞。奥沙利铂和伊立替康均为临床治疗结直肠癌的一线推荐化疗药,奥沙利铂和伊立替康的联用方案也被美国国立综合癌症网络(NCCN)推荐为治疗结直肠癌的一线治疗方案之一。根据 QYResearch市场报告,2019年奥沙利铂和伊立替康的全球市场总值均超过50亿元。然而临床使用常规剂型的奥沙利铂和伊立替康均有不同程度的毒副作用,并且无法控制两药在体内实现协同比例。

缓释、控释制剂是指用药后能在较长时间内,以预先设定的速度持续释放药物,达到延长药效目的。其优点是使血药浓度平稳,降低毒副作用,减少用药总剂量和次数,最大程度释放药效。因此对于毒副作用较大的化疗药物,需要应用特定释放速度和持续释放的剂型,作为原有药物降低毒副作用的改进,预测临床需求巨大。

脂质体是由卵磷脂和神经酰胺等制得,具有双分子层的人工膜结构,直径25~1000nm不等。脂质体可用于药物的制备,利用脂质体的特点装载药物,达到缓释控释,长效给药的效果。而共载脂质体能够共递送两种药物,控制两种药物在体内释放,提高癌症的治疗效果,降低毒副作用。

二、技术优势

本项目中所制备的共载脂质体,采用次序载药方式包载两种药物,可以最大限度避免单一方法同时包载时不同药物之间的相互空间竞争,且能够精确控制两种药物的比例。具有以下优势:

1.本发明中药物组合的筛选是基于两药是临床推荐的联用方案,有着充分的临床证据支持,因此更具有临床意义。

2.针对传统方法只是简单的将两种药物联合使用的缺点,本发明将奥沙利铂和伊立替康制成共载脂质体,克服现有产品和技术的不足,将两种药物包裹与脂质体内的水相中,能够延缓药物在体内的释放,增加在肿瘤组织的聚集,因此可以提高其抗肿瘤效果。

3.本发明采用次序载药方式包载两种药物:先采用被动载药法包载奥沙利铂,再利用主动载药法包载伊立替康。该方法既可最大限度避免单一方法同时包载不同药物时药物之间的相互空间竞争;又可根据设计比例实现二者的实际包载比例精确控制。

4.本发明制备得到的共载脂质体能够控制两种药物在体内的同步释放,确保两种药物在到达肿瘤部位仍保持优化的剂量比,并且两药物释放具有一定的规律,两种药物在到达肿瘤部位仍保持优化的剂量比,实现最佳协同效果。

5.本发明的制备得到的脂质体粒径适宜(150~250nm),工艺稳定,简单可行,易于工业化生产。

三、项目成熟度

目前处于小试阶段,在实验室水平可合成批次稳定的产品。该项目技术已于2018年3月2日获得国家知识产权局专利授权。

四、合作方式

技术转让、技术服务、技术许可、合作开发等。

五、市场前景

脂质体在众多纳米制剂中表现出极具前景的转化潜力,2017年脂质体制剂产品全球销售额高达51.52亿美元。全球目前已有十多个个脂质体制剂产品上市,市场总额持续稳步上升。早在1999年,英国Skyepharma公司开发出了著名的缓控释脂质体平台“DepoFoam”(2007年被Pacira公司收购),其载药产品于2011年获得FDA批准。2017年8月3日,全球首个共载脂质体CPX-351(Vyxeos)在美国批准上市,用于治疗继发和相关细胞遗传学异常的急性髓系白血病(AML),国内首个申报临床的复方脂质体药物——盐酸伊立替康氟脲苷脂质体注射液(LY01616),其临床试验申请于2020年06月11日获得中国国家药品监督管理局药品审评中心正式受理。以上市场应用案例均表明共载脂质体产品开发潜力巨大。

六、联系人

郑老师 15768149143(同微信)

赵老师 13031720570